Artemisinin-Pulver

Was ist Artemisinin-Pulver?

Artemisinin-Pulverist ein farbloser, nadelförmiger Kristall aus Sesquiterpenlacton mit Peroxidgruppen, der aus den Stängeln und Blättern der zusammengesetzten Blütenpflanze Artemisia annua gewonnen wird und 1971 vom chinesischen Pharmakologen Tu Youyou entdeckt wurde. Artemisinin ist ein farbloser, nadelförmiger Kristall mit einem Schmelzpunkt von { {3}} Grad. Es ist leicht löslich in Chloroform, Aceton, Ethylacetat und Benzol, löslich in Ethanol und Ether, schwer löslich in kaltem Petrolether und nahezu unlöslich in Wasser. Aufgrund seiner speziellen Peroxygruppe ist es thermisch instabil und zersetzt sich leicht durch Feuchtigkeit, Hitze und reduzierende Substanzen.

Artemisinin ist eine organische Verbindung mit der Summenformel C15H22O5 und einem Molekulargewicht von 282,34. Es handelt sich um eine neue Art von Sesquiterpenlacton mit einer Peroxybindung und einem Delta-Lactonring sowie einer 1,2,4-Trioxan-Struktureinheit einschließlich Peroxid, was in der Natur sehr selten vorkommt. Ja, es enthält 7 Chiralitätszentren sein Molekül. Seine biogene Beziehung gehört zum Amorphan-Typ, der durch die cis-Verknüpfung der A- und B-Ringe gekennzeichnet ist, die trans-Beziehung zwischen der Isopropylgruppe und dem Brückenkopfwasserstoff und das Kohlenstoffgerüst des A-Rings in Artemisinin ist durch eine unterbrochen Sauerstoffatom.

Das IR-Spektrum (KBr) weist einen Sechsring-Lacton (1745 cm) und Peroxidgruppen (831, 881, 1115 cm-1) auf. Keine Doppelbindung, keine UV-Absorption. Hochauflösende Massenspektrometrie (m/e282,1472M+) und Elementaranalyse (C63,72 %, 7,86 %).

Kristallographische Parameter: Raumgruppe, Elementarzellenparameter a=24.098 Å, b=9.468 Å, c=6.399 Å.

Dichte: experimentell d0=1.30g/cm3, Berechnung d0=1.294g/cm3, Anzahl der Moleküle in der Elementarzelle Z=4.

 

 

Echtheitszertifikat

Artikel	Spezifikation	Ergebnis	Verfahren
Grundlegende Produktinformationen
Gattung und Art	Artemisia annua L.	Konform	/
Teil der Pflanze	Kraut	Konform	/
Ursprungsland	China	Konform	/
Markierungsverbindungen
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Organoleptische Daten
Aussehen	Kristall	Konform	/
Farbe	Weiß	Konform	/
Geruch	Merkmal	Konform	/
Schmecken	Merkmal	Konform	/
Prozessdaten
Art der Verarbeitung	Extraktion	Konform	/
Physikalische Eigenschaften
Partikelgröße (80 Mesh)	98.0%pass 80mesh	Konform	GB/T 5507-2008
Verlust beim Trocknen	<5.0%	0.2%	5 g/105 Grad/2 Std
Aschegehalt	<5.0%	0.3%	2 g/525 Grad/3 Std
Schwermetalle
Gesamtschwermetalle	<10 ppm	Konform	USP<231>, Methode II
Als	<1.0 ppm	Konform	AOAC 986.15, 18
Pb	<2.0 ppm	Konform	AOAC 986.15, 18
Hg	<0.5 ppm	Konform	AOAC 971.21, 18
CD	<0.5 ppm	Konform	AOAC 971.21, 18
Pestizidrückstände
666	<0.2ppm	Konform	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Konform	GB/T5009.19-1996
Mikrobiologie
Gesamtzahl der Teller	<1,000cfu/g	Konform	AOAC 990.12, 18
Insgesamt Hefe und Schimmel	<100cfu/g	Konform	FDA (BAM) Kapitel 18, 8. Auflage.
E. Coli	Negativ	Negativ	AOAC 997.11, 18
Salmonellen	Negativ	Negativ	FDA (BAM) Kapitel 5, 8. Auflage.

 

Produktionsprozess:

Chemische Eigenschaften

1.Peroxygruppenreaktion

Die Reaktion zwischen Artemisinin und Triphenylphosphin kann beweisen, dass Artemisinin-Pulver ein Äquivalent Peroxygruppe enthält. Die Methode besteht darin, Artemisinin mit Stickstoff in einer Lösung aus Triphenylphosphin und Xylol unter Rückfluss zu erhitzen, anschließend mit Formaldehyd und Wasser zu rühren und mit Wasser zu waschen. Die organische Schicht wurde mit der wässrigen Schicht und der sauren Lösung kombiniert. Nach Zugabe von Alkali wurde mit Diethylether ohne Peroxid extrahiert, über wasserfreiem Natriumsulfat getrocknet und der Diethylether entfernt. Das Gewicht von Triphenylphosphor wurde gemessen. Artemisinin ist ähnlich.

 

2. Farbreaktion

Die Farbreaktion ist eine einfache und praktikable Methode zur IdentifizierungArtemisinin-Pulver, und es gibt viele Berichte, hauptsächlich darunter die folgenden:

(1) Kondensationsreaktion von p-Dimethylaminobenzaldehyd: Nehmen Sie etwa 10 mg des experimentellen Produkts Artemisinin, geben Sie 2 ml Ethanol zum Auflösen hinzu, geben Sie 1 ml p-Dimethylaminobenzaldehyd-Reagenz hinzu und erhitzen Sie es auf einem Wasserbad. Die Lösung zeigt eine blau-violette Reaktion.

(2) Eisenhydroxamat-Reaktion: Probe wie in (1) entnehmen, in 1 ml Methanol auflösen, 4 bis 5 Tropfen φ=7 % Hydroxylaminhydrochlorid-Methanollösung hinzufügen, auf einem Wasserbad zum Sieden erhitzen und hinzufügen Verdünnen Sie die Salzsäure nach dem Abkühlen, um sie auf sauer einzustellen, und fügen Sie dann φ=1 % FeCl3 und 1 bis 2 Tropfen Ethanollösung hinzu. Die Lösung zeigt eine purpurrote Reaktion.

(3) 2,4-Dinitrophenylhydrazin-Reaktion: Probe wie (1) entnehmen, in 1 ml Chloroform auflösen, auf ein Filterpapier tropfen, mit 2,{6}}Dinitrohydrazin-Testlösung besprühen und trocknen In einem Ofen bei 80 Grad nach 10 Minuten entstanden gelbe Flecken.

(4) Alkalische m-Dinitrobenzol-Reaktion: Probe wie (1), in 2 ml Ethanol auflösen, einige Tropfen φ=2 % m-Dinitrobenzol-Ethanollösung und gesättigte KOH-Ethanollösung hinzufügen und erhitzen Wasserbad leicht, die Lösung färbte sich rot.

 

3. Hydrogenolysereaktion

Artemisinin wurde in einer Methanollösung, die Palladium-Calciumcarbonat enthielt, bei normaler Temperatur und normalem Druck katalytisch hydriert, und das Peroxid wurde zu Verbindung III (III in Abbildung 1) reduziert. Bei diesem Reaktionsprozess entsteht zunächst eine ölige Substanz. Wenn es in n-Hexan mit einer kleinen Menge Aceton gelöst wird, muss es für 4-5d platziert werden, um ein Kristall der Verbindung III zu werden, und in Diazomethan wird durch Methylveresterung die Methylesterverbindung IV erhalten.

 

4.Reduktionsreaktion

Artemisinin wurde in Methanol gelöst und das feste Natriumborhydrid wurde langsam unter Rühren in einem Eisbad (0-5 Grad) zugegeben und das Rühren wurde nach der Zugabe eine halbe Stunde lang fortgesetzt. Die Reaktionslösung wird mit Eisessig neutralisiert und das Lösungsmittel unter vermindertem Druck entfernt, um ein rohes kristallines Produkt der Verbindung V (V in Abbildung 1) zu erhalten, bei dem es sich um eine Halbacetalverbindung handelt, die durch Reduktion von Artemisinin mit Natriumborhydrid erhalten wird. Wenn Palladium-Calciumcarbonat zur katalytischen Hydrierung bei normaler Temperatur und normalem Druck verwendet wird, geht Sauerstoff verloren, um Epoxidverbindungen zu erhalten.

 

5.Reagieren Sie mit der Base

Süßer Wermut-ExtraktArtemisinin-Pulverwird in Methanol gelöst und Kaliumcarbonat wird in Wasser gelöst. Die Kaliumcarbonatlösung wird unter Rühren langsam zur Methanollösung von Artemisinin gegeben, um eine gleichmäßige Mischung zu einer klaren Lösung zu erreichen. , zweimal mit Ether extrahiert, die Etherschicht wurde zweimal mit einer kleinen Menge Wasser gewaschen, die wässrige Schicht wurde mit φ=10 %iger Salzsäure auf pH =2 angesäuert und dann dreimal mit Ether extrahiert. Die Etherschicht wurde mit Wasser bis zur Neutralität gewaschen, 2 bis 3 Stunden lang über wasserfreiem Natriumsulfat getrocknet, die Etherschicht bis zur Trockne abgesaugt, der erhaltene Rückstand in den Kühlschrank gestellt, um ihn durch die Flüssigkeit laufen zu lassen, und ein Halbfeststoff wurde ausgefällt . Für Verbindung VI (VI in Abbildung 1) wird sie einmal filtriert und umkristallisiert, um raffiniertere Kristalle zu erhalten.

 

6. Mit Säure reagieren

Geben Sie Artemisinin zu der Mischung aus Eisessig und konzentrierter H2SO4, schütteln Sie es gut, bis es sich auflöst, und lassen Sie es 16-17 Stunden lang bei 25 Grad stehen. Die Lösung ist hell bräunlich-gelb und leicht fluoreszierend. Gießen Sie die Reaktionslösung in ein gleiches Volumen Eiswasser, rühren Sie gut um und verwenden Sie dreimal Chloroform. Extrakt, Spülen Sie die Chloroformschicht mit Wasser, bis sie neutral ist, trocknen Sie sie mit wasserfreiem Natriumsulfat, entfernen Sie das organische Lösungsmittel unter reduziertem Druck, um Rohkristalle zu erhalten, und kristallisieren Sie um zweimal, um flockige Kristalle der Verbindung VII (VII in Abbildung 1) mit einem Schmelzpunkt von 144-146 Grad (C=.2,1 Chloroform) zu erhalten.

 

Funktion

1.Anti-Malaria

Artemisinin-PulverArtemisinin ist nach Pyrimethamin, Chloroquin und Primaquin das beliebteste Malariamedikament, insbesondere bei zerebraler Malaria und Anti-Chloroquin-Malaria. Artemisinin zeichnet sich durch eine schnelle Wirkung und eine geringe Toxizität aus. Sein Antimalariamechanismus beruht hauptsächlich auf der Aktivierung von Artemisinin, um bei der Behandlung von Malaria freie Radikale zu erzeugen. Bei einer Beschädigung schwellen die Mitochondrien an, die inneren und äußeren Membranen fallen ab, wodurch die Zellstruktur und -funktion von Plasmodium geschädigt wird und auch das Chromatin im Zellkern in gewissem Maße beeinträchtigt wird. Artemisinin kann auch die Aufnahme von Isoleucin durch den Malariaparasiten deutlich reduzieren und dadurch die Proteinsynthese des Parasiten hemmen.

Die Anti-Malaria-Wirkung von Artemisinin hängt mit unterschiedlichen Sauerstoffdrücken zusammen. Je höher der Sauerstoffdruck, desto niedriger ist die halbwirksame Konzentration von Artemisinin auf in vitro kultiviertem Plasmodium falciparum. Reaktive Sauerstoffspezies können nicht nur den Malariaparasiten direkt zerstören, sondern auch die roten Blutkörperchen schädigen, was zum Absterben des Parasiten führt. Artemisia annua hat nicht nur eine gute abtötende Wirkung auf Plasmodium, sondern hat auch eine gewisse hemmende Wirkung auf andere Parasiten. In den frühen 1980er Jahren fanden Forscher in einer vorläufigen Studie heraus, dass Artemisinin eine Anti-Bilharziose-Wirkung hat. Die Studie bestätigte, dass es Bilharziose im Larvenstadium während der gesamten Einnahmedauer von Artemisinin-Medikamenten abtöten kann. Es wurde klinisch bestätigt, dass Artemisinin und seine Derivate bei der Behandlung von Malaria keine besonders offensichtlichen Nebenwirkungen zeigten.

 

2. Behandeln Sie pulmonale Hypertonie

Pulmonale arterielle Hypertonie (PAH) ist ein pathophysiologischer Zustand, der durch eine Umgestaltung der Lungenarterien und einen bis zu einem bestimmten Grenzwert erhöhten pulmonalen Arteriendruck gekennzeichnet ist, was eine Komplikation oder ein Syndrom sein kann. Artemisinin zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie: Reduziert den pulmonalen arteriellen Druck bei Patienten mit PAH durch Erweiterung der Blutgefäße und verbessert so die Symptome. Zaiman et al. fanden heraus, dass Artemisinin entzündungshemmende Wirkungen hat und Artemisinin und seine Kernsubstanzen hemmende Wirkungen auf eine Vielzahl von Entzündungsfaktoren haben und auch die Produktion von Stickoxid durch Entzündungsmediatoren hemmen können; Artemisinin hat immunmodulatorische Wirkungen; Feng Yibo et al. Durch experimentelle Forschung wurde festgestellt, dass Artemisinin die Proliferation von Gefäßendothelzellen und glatten Gefäßmuskelzellen hemmen kann, was eine wichtige Rolle bei der Behandlung von PAH spielt; Artemisinin kann die Aktivität von Matrix-Metalloproteinasen hemmen und dadurch den Umbau der Lungengefäße hemmen; Artemisinin kann die Expression von PAH-bezogenen Zytokinen hemmen und die antivaskuläre Remodellierungswirkung von Artemisinin weiter verstärken.

 

3. Immunmodulatorisch

Studien haben gezeigt, dass die Dosierung von Artemisinin und seinen Derivaten das T-Lymphozyten-Mitogen besser hemmen kann, ohne Zytotoxizität zu verursachen, wodurch die Proliferation von Milz-Lymphozyten bei Mäusen induziert wird. Dieser Befund hat einen guten Referenzwert für die Behandlung von durch T-Lymphozyten vermittelten Autoimmunerkrankungen. Artemisia-Essig hat die Wirkung, die unspezifische Immunität zu stärken und kann die Gesamtkomplementaktivität des Mäuseserums erhöhen. Dihydroartemisinin hat eine direkte hemmende Wirkung auf die Proliferation von B-Lymphozyten, wodurch die Sekretion von Autoantikörpern durch B-Lymphozyten verringert wird, wodurch die humorale Immunantwort verringert wird, und es hat eine gewisse hemmende Wirkung auf die humorale Immunität, wodurch die Bildung von Immunkomplexen verringert wird.

 

4.Antimykotikum

Die antimykotische Wirkung vonArtemisinin-Pulversorgt auch dafür, dass Artemisinin eine gewisse antibakterielle Aktivität zeigt. Studien haben bestätigt, dass das Schlackenpulver und die Wasserabkochung von Artemisinin eine starke antibakterielle Wirkung auf Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, Catarrhalis und Diphtheriebakterien haben. Es hat auch eine gewisse antibakterielle Wirkung.

 

5.Antidiabetisch

Am 1. Dezember 2016 deutete eine online in der amerikanischen Fachzeitschrift Cell („Cell“) veröffentlichte Studie darauf hin, dass das Medikament möglicherweise auch Diabetikern das Leben retten könnte. Wissenschaftler des CeMM-Forschungszentrums für Molekulare Medizin der Österreichischen Akademie der Wissenschaften und anderer Institutionen haben herausgefunden, dass Artemisinin Glucagon-produzierende Zellen in Insulin-produzierende Zellen „umwandeln“ kann. Artemisinin bindet an ein Protein namens Gephyrin. Gephyrin aktiviert GABA-Rezeptoren, einen wichtigen Schalter in der Zellsignalisierung. Anschließend kommt es zu unzähligen biochemischen Reaktionen, die zur Produktion von Insulin führen. Eine andere Studie zeigte, dass in einem Mausmodell die Injektion von GABA auch zu einer Zell-Zell-Umwandlung führte, was darauf hindeutet, dass beide Substanzen auf denselben Mechanismus abzielen. Die Langzeitwirkungen von Artemisinin erfordern jedoch weitere Tests. [15]

 

6.Andere Apps

Artemisia Annua-Extrakt wird klinisch auch in Kombination mit Cordyceps sinensis eingesetzt, wodurch das Wiederauftreten von Lupusnephritis gehemmt und eine schützende Wirkung auf die Nieren erzielt werden kann. Seine antifibrotische Wirkung kann den Grad der Fibrose im Lungengewebe deutlich reduzieren und hat gute praktische Aussichten für die Vorbeugung und Behandlung von Narben.

Zusätzlich,Artemisinin-Pulverkann auch die Membranstruktur von Pneumocystis carinii zerstören, was zu Vakuolen im Zytoplasma und Zysten der Trophozoiten, einer Schwellung der Mitochondrien, einem Bruch der Kernmembran, einer Schwellung des endoplasmatischen Retikulums sowie einer Auflösung und Zerstörung des intrazystischen Körpers und anderen ultrastrukturellen Veränderungen führt und so einer Pneumocystis carinii-Pneumonie entgegenwirkt. Artemisinin-Medikamente haben eine hohe selektive Toxizität für Embryonen, und niedrige Dosen können zum Tod des Embryos und zu einer Abtreibung führen und könnten als Medikamente zur künstlichen Abtreibung entwickelt werden.

 

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